转让“托法替尼片”成熟技术，已过预BE

【产品名称】枸橼酸托法替尼原料及片剂

【剂型】片剂

【规格】5mg

【适应症】用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤(MTX)反应不佳的中至重度类风湿关节炎(RA)患者

【用法用量】每日2次，每次5 mg。

【注册类别】化学药品4类

【原研及上市时间】2017 年 3 月刚刚中国上市

【参比制剂】可购

【能否双报】暂不支持

【产品优势】托法替尼（Tofacitinib，CP-690550）是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK通路抑制剂。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是，托法替尼以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替尼（tofacitinib）对JAK3的抑制强度是对JAK1及JAK2的5~100倍。托法替尼是开发用于类风湿性关节炎治疗的首创药物。 FDA表示，中到重度的类风湿性关节炎病人，无法从常规口服治疗药物甲氨蝶呤中获益或无法耐受治疗时，可使用辉瑞的新药Xeljanz(托法替尼)。托法替尼可单用，也可与甲氨蝶呤及其他特定的标准治疗药物合用。FDA批准Xeljanz一天两次、每次5毫克的使用剂量。但是同时指出，辉瑞还需提供更深入的数据支持一天两次、每次10毫克剂量的安全性。

目前，风湿性关节炎和类风湿性关节炎治疗药物主要由单克隆抗体生物工程药物、非甾体抗炎药物、抗风湿改善症状药物、糖皮质激素、中成药等五个大类构成。2017年，全球畅销500强药物中风湿、类风湿性关节炎总体市场已超过了520亿元。TOP10药物销售额为457.63亿美元，同比上一年增长了4.40%。销售额领先的TOP10品种是阿达木单抗、英夫利西单抗、依那西普、戈利木单抗、阿巴西普、托珠单抗、托法替尼、阿普斯特和塞来昔布。单克隆抗体药物占据着80%以上的市场份额。

中国对于风湿性、类风湿性关节炎学科研究起步较晚，但是发展较快。中华医学会风湿病学分会《风湿病学诊断和治疗指南》、《类风湿关节炎诊断及治疗指南》发布后，细化、规范了这一类药物的应用。不但使医患因之受益，也推动了风湿性、类风湿性关节炎市场的增长。据米内网数据，2017年国内重点城市公立医院骨骼肌肉用药市场已达到了48.12亿元，同比上一年增长了4.33%。主要包括了抗炎、抗风湿化药、关节肌肉局部用药和多肽类药物等多个品种。2017年全球风湿、类风湿性关节炎品种中，托法替尼销售额达到13.45亿美元。用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。2012年11月FDA批准辉瑞上市，疗效优于阿达木单抗，且口服给药，应用方便。我国患有这两种疾病的患者人数将近一千万人。虽然很多患有类风湿性关节炎的病人都在使用修美乐（阿达木单抗）、恩利（依那西普）、类克（英利昔单抗）等药物，但许多病人的病情仍然没有得到缓解，而且这些药物都是生物产品含有大型的蛋白质只能通过静脉注射使用。口服的JAK抑制剂托法替尼可以为其他用药都无效的病人改善他们的生活。

【专利情况及挑战】本品化合物专利保护期至2019年。

【目前进度】原料生产工艺，制剂已过正式BE。

【合作模式】感兴趣的客户，我们可以重新开发此品种，减少BE不等效的风险，降低成本。科技公司可以解决原料药的生产和关联问题，方便没有原料药车间的企业开发。