导读：

阿齐沙坦（azilsartan）是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，由日本武田制药开发，2012年1月阿齐沙坦已经获得在日本的上市批准。阿齐沙坦属血管紧缩素II受体抑制剂，通过阻断血管紧缩素II受体的活动而达到降低血压的效果，与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。尽管已上市多个ARBs，但对于许多患者，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。

目前已经上市的阿齐沙坦有两种形式，一种为阿齐沙坦片，在日本上市；一种为阿齐沙坦酯片，在欧美上市，上市公司同为日本武田制药。阿齐沙坦酯及阿齐沙坦在国外广为看好，是未来的重磅炸弹级药物，但是阿齐沙坦酯的核心专利到2025年才到期，而阿齐沙坦的核心专利为2013年到期，故开发阿齐沙坦无专利问题。

█ 新一代管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）：

阿齐沙坦是坎地沙坦的新一代产品，阿齐沙坦在降压效果和降压平稳性方面更优，安全性与坎地沙坦酯相当。阿齐沙坦核心专利已到期，而阿齐沙坦酯的核心专利2025年到期。

▇ 国内外上市情况：

阿齐沙坦为选择性血管紧张素II受体（AT1）拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。阿齐沙坦对人AT1受体的抑制作用呈浓度依赖性。阿齐沙坦由日本武田公司(Takeda)开发，于2012年1月获准在日本上市，用于高血压的治疗。其前药阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil）亦由日本武田(Takeda)制药公司开发，于2011年2月获美国FDA 批准上市，商品名为Edabi，单用及联合用药用于高血压以及相关并发症的治疗。

▇ 阿齐沙坦优势：

阿齐沙坦酯是阿齐沙坦的前药，进入体内后经酯酶快速水解为活性成分阿齐沙坦，发挥药理作用。阿齐沙坦酯与奥美沙坦酯和缬沙坦比较，阿齐沙坦收缩压降压效果更优，不良事件的发生率与其他两种药物相当。

2017年血管紧张素抑制剂类药物在中国总销售额为96亿元；其中沙坦类销售占比为83.7%，阿齐沙坦是坎地沙坦酯的二代产品。2017年坎地沙坦酯的销售总额为6.24亿，在沙坦类的销售额占比为7.7%。阿齐沙坦上市后，销量预期会超过坎地沙坦峰值。

▇ 综述：

阿齐沙坦作为最新一代选择性血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。阿齐沙坦是坎地沙坦的新一代产品，阿齐沙坦在降压效果和降压平稳性方面更优，安全性与坎地沙坦酯相当。阿齐沙坦酯及阿齐沙坦在国外广为看好，是未来的重磅炸弹级药物，但是阿齐沙坦酯的核心专利到2025年才到期，而阿齐沙坦的核心专利为2013年到期，故开发阿齐沙坦无专利问题。

▇ 本司开发进度：

我司具备成熟制剂工艺，BE试验已经完成证明等效，验证性临床试验入组完成。计划2018年10-11月申报。

▇ 合作联系：

张大志  15001227329（微信同号）

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